ITK-Inhibitor

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Katalog-Nr.

CEI-1381

Beschreibung

ITK-Inhibitor ist ein potenter Inhibitor von ITK.

Produktübersicht

Interleukin-2-induzierbare T-Zell-Kinase (ITK) ist eine nicht-rezeptor Tyrosinkinase, die in T-Zellen, NKT-Zellen und Mastzellen exprimiert wird und eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der T-Zell-Rezeptoren (TCR), CD28, CD2, Chemokinrezeptor CXCR4 und FcepsilonR-vermittelten Signalwege spielt. ITK-Inhibitoren können zur Behandlung von Entzündungen und immunvermittelten Erkrankungen eingesetzt werden. ITK-Inhibitor (N-[5-[[3-[(4-Acetylpiperazin-1-yl)carbonyl]-4-methyl-6-methoxy-phenyl]thio]thiazol-2-yl]-4-(N-1,2-dimethylpropylaminomethyl)benzamid) ist das Analogon von BMS-509744, das die Itk-Kinaseaktivität potenziell und selektiv hemmen kann. Klinische Studie: Bis jetzt befinden sich sowohl BMS-509744 als auch der ITK-Inhibitor noch in der präklinischen Entwicklungsphase.

CAS-Nr.

439574-61-5

Molekulargewicht

609,82

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

ITK

Molekularformel

C31H39N5O4S2

Chemischer Name

N-[5-[5-(4-Acetylpiperazin-1-carbonyl)-4-methoxy-2-methylphenyl]sulfanyl-1,3-thiazol-2-yl]-4-[(3-Methylbutan-2-ylamino)methyl]benzamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

BMS-509744 könnte TCR-induzierte Funktionen reduzieren, einschließlich der Tyrosinphosphorylierung von PLCγ1, der Calciummobilisierung, der IL-2-Sekretion und der T-Zell-Proliferation in vitro in sowohl menschlichen als auch Maus-Zellen.

In vivo

BMS-509744 unterdrückte die Produktion von IL-2, die durch den an den TCR-Antikörper, der Mäusen verabreicht wurde, induziert wurde. BMS-509744 verringert auch signifikant die Lungenentzündung in einem Mausmodell der ovalbumininduzierten Allergie/Asthma.

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Projektbeschreibung:

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