Ivacaftor (VX-770)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0251

Beschreibung

VX-770 ist ein oral bioverfügbarer CFTR-Potentiator und VX-770 befindet sich in der klinischen Entwicklung zur Behandlung von Mukoviszidose.

CAS-Nr.

873054-44-5

Molekulargewicht

392,49

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

G551D-CFTR, F508del-CFTR

Molekularformel

C24H28N2O3

Chemischer Name

N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinolin-3-carboxamid

Löslichkeit

DMSO 79 mg/mL Wasser

In vitro

VX-770 ist ein oral bioverfügbarer CFTR-Potentiator und VX-770 befindet sich in der klinischen Entwicklung zur Behandlung von Mukoviszidose. VX-770 bindet direkt an das CFTR-Protein, anstatt an assoziierte Kinasen oder Phosphatasen. VX-770 kann die Öffnung des CFTR-Kanals durch einen nicht-konventionellen, ATP-unabhängigen Mechanismus verursachen. In rekombinanten Zellen erhöhte VX-770 die Öffnungswahrscheinlichkeit des CFTR-Kanals (P(o)) sowohl bei der F508del-Verarbeitungsmutation als auch bei der G551D-Tor-Mutation. VX-770 erhöhte auch die Cl(-)-Sekretion in kultivierten menschlichen CF-Bronchialepithelien (HBE), die die G551D-Tor-Mutation auf einem Allel und die F508del-Verarbeitungsmutation auf dem anderen Allel tragen, um etwa das 10-Fache, auf etwa 50% dessen, was in HBE isoliert von Personen ohne CF beobachtet wurde. VX-770 reduziert die übermäßige Na(+)- und Flüssigkeitsaufnahme, um eine Dehydrierung der apikalen Oberfläche zu verhindern und die Zilienbewegung in diesen epithelialen Kulturen zu erhöhen.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage