JNJ 26854165 (Serdemetan)

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Katalog-Nr.

CEI-0180

Beschreibung

JNJ 26854165 (Serdemetan) ist ein HDM2-Inhibitor.

CAS-Nr.

881202-45-5

Molekulargewicht

328,41

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

HDM2

Molekularformel

C21H20N4

Chemischer Name

N1-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)-N4-(pyridin-4-yl)benzol-1,4-diamin

Löslichkeit

DSMO 66 mg/mL Wasser

In vitro

JNJ 26854165 hemmt das Zellwachstum und induziert Apoptose in Leukämiezelllinien mit IC50-Werten von 0,24, 0,33, 0,32 und 0,44 µM nach 72 Stunden für OCI-AML-3, MOLM-13, NALM-6 und REH-Zellen. JNJ 26854165 ist ein oraler Mdm2-Inhibitor, der die Interaktion des Mdm2-p53-Komplexes mit dem Proteasom hemmen und die p53-Spiegel erhöhen kann, indem er an die RING-Domäne von Mdm2 bindet.

In vivo

JNJ 26854165 führt zu signifikanten Unterschieden in der EFS-Verteilung in 17 von 36 (47%) bewertbaren soliden Tumor-Xenografts und in 5 von 7 (71%) der bewertbaren ALL-Xenografts, die mit einer Dosis von 20 mg/kg, verabreicht durch orale Gabe täglich für 5 Tage, wiederholt über 6 Wochen, behandelt wurden.

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Projektbeschreibung:

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