JNJ-7706621

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0898

Beschreibung

JNJ-7706621 ist ein pan-CDK-Inhibitor mit der höchsten Potenz auf CDK1/2 mit einer IC50 von 9 nM/4 nM und zeigt eine >6-fache Selektivität für CDK1/2 im Vergleich zu CDK3/4/6. Es hemmt auch stark Aurora A/B und hat keine Aktivität auf Plk1 und Wee1.

CAS-Nr.

443797-96-4

Molekulargewicht

394,36

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E, Aurora-A, Aurora-B

IC50

9 nM; 4 nM; 3 nM; 11 nM; 15 nM

Molekularformel

C15H12F2N6O3S

Löslichkeit

DMSO 79 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

JNJ-7706621 zeigt auch eine gewisse Hemmung von VEGF-R2, FGF-R2 und GSK3β, mit einer IC50 von 154-254 nM. JNJ-7706621 zeigt eine hemmende Wirkung auf ein Panel von menschlichen Krebszelltypen, einschließlich HeLa, HCT-116, SK-OV-3, PC3, DU145, A375, MDA-MB-231, MES-SA und MES-SA/Dx5, mit einer IC50 von 112-514 nM, unabhängig von p53, Retinoblastom oder P-Glykoprotein-Status. JNJ-7706621 ist mehrere Male weniger potent bei der Hemmung des Wachstums normaler Zelltypen, einschließlich MRC-5, HASMC, HUVEC und HMVEC, mit einer IC50 von 3,67-5,42 μM. In HeLa- oder U937-Zellen verzögert JNJ-7706621 (0,5-3 μM) den Austritt aus G1, arretiert Zellen in G2-M, induziert Endoreduplication, aktiviert Apoptose und reduziert die Kolonienbildung. In einer HeLa-Zelllinie führt die schrittweise Behandlung mit steigenden Konzentrationen von JNJ-7706621 zu einer 16-fachen Resistenz, die möglicherweise durch ABCG2 vermittelt wird.

In vivo

Im Maus-Xenograft-Modell des A375-Melanoms beim Menschen führt JNJ-7706621 (100 oder 125 mg/kg) zu einer Tumorrückbildung.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage