KB-R7943 Mesylat

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Katalog-Nr.

CEI-1385

Produktübersicht

KB-R7943-Mesilat ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Na+/Ca2+-Austauschers (NCE) mit einem IC50-Wert von 0,7 μM. NCE ist ein Antiporter-Membranprotein, das 3 Na+ gegen 1 Ca2+ austauscht und je nach den Konzentrationen jedes Ions auf beiden Seiten der Membran und dem Membranpotential entweder eine Ca2+-Ansammlung (Rückwärtsmodus) oder eine Ca2+-Extrusion (Vorwärtsmodus) bewirken kann. In transfizierten chinesischen Hamster-Ovarzellen (CHO), die NCE exprimieren, hemmte KB-R7943 (10 μM) die NCX-Aktivität bei hohen (140 mM), jedoch nicht bei niedrigen (10 mM) zytosolischen Na+-Konzentrationen. In kultivierten Neuronen des Rattenvorderhirns, die mit Glutamat-(3 μM), N-Methyl-D-Aspartat-(30 μM), Kainat-(100 μM) oder KCl-(50 mM) beladen wurden, hemmte KBR7943 diese Transienten mit IC50-Werten von 6,6, 8,2, 5,2 und 2,9 μM, jeweils. Während KB-R7943 jedoch die glutamatinduzierte neuronale Schädigung nicht hemmte. Bei Mäusen mit ischämischer akuter Niereninsuffizienz (ARF) verringerte KB-R7943 signifikant Endothelin-1 (ET-1) in der Niere und linderte die durch ARF induzierte Nierenfunktionsstörung.

CAS-Nr.

182004-65-5

Molekulargewicht

427,5

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

KB-R7943; KB-R 7943

Targets

NCE

Molekularformel

C17H21N3O6S2

Chemischer Name

Methansulfonsäure; 2-[4-[(4-Nitrophenyl)methoxy]phenyl]ethylcarbamimidothioat

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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