KN-93

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Katalog-Nr.

CEI-1387

Beschreibung

KN-93 ist ein selektiver und kompetitiver Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Kinase Typ II (CaMKII) mit einem Ki-Wert von 370 nM.

Produktübersicht

KN-93 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der CaM-Kinase II mit einem IC50-Wert von 0,37 μM. CaM-Kinase II bedeutet Ca2+/Calmodulin-abhängige Proteinkinase II, die eine serin/threonin-spezifische Proteinkinase ist. Sie wird durch den Ca2+/Calmodulin-Komplex reguliert. CaMKII hat 28 verschiedene Isoformen. Die Struktur steuert eine Autoinhibition, die das Threonin-286-Rest ist. Wenn dieser Ort phosphoryliert wird, aktiviert er das CaMKII-Enzym dauerhaft. Die variablen und selbstassoziativen Domänen des CaMKII-Enzyms steuern die Empfindlichkeit gegenüber Calcium und Calmodulin. CaMKII ist mit vielen Signalwegen verbunden. CaMKII wird als wichtig für Lernen und Gedächtnis angesehen. CaMKII ist auch wichtig für die Wiederaufnahme in Kardiomyozyten und die Ca2+-Homöostase sowie die Aktivierung von CD8-T-Zellen. Eine Fehlregulation von CaMKII wird als mit der Alzheimer-Krankheit, Herzrhythmusstörungen und dem Angelman-Syndrom verbunden angesehen. KN-93 hemmte die CaM-Kinase-Aktivität signifikant bei 0,5 μM im in vitro CaM-Kinase-Assay. KN-93 hemmte die CaM-Kinase II-Aktivität in vitro mit Kaninchenmyokard mit einem Ki-Wert von 2,58 μM. KN-93 hemmte das Zellwachstum bei 12 μM in NIH 3T3-Zellen und hielt die Zellen im G1-Zyklus an. KN-93 induzierte die Zellapoptose bei 24 μM in NIH 3T3-Zellen. KN-93 hemmt die Expression von Mcl-1, einem anti-apoptotischen Protein, und induziert auch p53-unabhängige Zellsterblichkeit in PCa-Zellen. KN-93 induziert auch die Bildung von ROS und hemmt die AR-Aktivität, was dann zum Zelltod führt.

CAS-Nr.

139298-40-1

Molekulargewicht

501.04

Reinheit

0.9868

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

KN 93; KN93

Targets

CaMKII

IC50

370 nM (Ki)

Molekularformel

C26H29ClN2O4S

Chemischer Name

N-[2-[[[(E)-3-(4-chlorphenyl)prop-2-enyl]-methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

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