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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

KRN 633

Katalog-Nr.
CEI-0021
Beschreibung
KRN 633
CAS-Nr.
286370-15-8
Molekulargewicht
416,86
Reinheit
>99%
Lagerung
2 Jahre bei -20 Grad Celsius
Targets
VEGFR-2
Molekularformel
C20H21ClN4O4
Löslichkeit
Nein
In vitro
KRN633 kann die Tyrosinphosphorylierung von VEGFR-2 mit einem IC50 von 1,16 nM in menschlichen Nabelvenenendothelzellen hemmen. KRN633 ist hochselektiv für VEGFR-1, VEGFR-2 und VEGFR-3. KRN633 kann auch die Aktivierung von mitogen-aktivierten Protein-Kinasen durch VEGF blockieren, zusammen mit der Proliferation von menschlichen Nabelvenenendothelzellen und der Bildung von Röhren. Die Ausbreitung verschiedener Krebszelllinien in vitro wurde nicht durch KRN633 gehemmt. KRN633 zeigt auch eine Unterdrückung der HIF-1alpha-Akkumulation unter hypoxischen Bedingungen. Die VEGFR-Tyrosinkinase-Inhibitoren, KRN633, besitzen duale Funktionen: Hemmung der VEGFR-Signalgebung und der HIF-1alpha-Expression unter hypoxischen Bedingungen. KRN633 unterdrückt die HIF-1alpha-Expression durch Hemmung sowohl der Akt- als auch der ERK-Phosphorylierungssignalwege. Die Verabreichung von KRN633 kann die alkalische Phosphatase (ALP)-Aktivität während der osteoblastischen Differenzierung kultivierter menschlicher periost-abgeleiteter Zellen verringern.

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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