KU-0060648

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Katalog-Nr.

CEI-0936

Beschreibung

KU-0060648 ist ein dualer Inhibitor von DNA-PK und PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ mit einer IC50 von 8,6 nM und 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM jeweils, weniger Hemmung von PI3Kγ mit einer IC50 von 0,59 μM.

CAS-Nr.

881375-00-4

Molekulargewicht

582,71

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

DNA-PK, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ

IC50

8,6 nM; 4 nM; 0,5 nM; 0,1 nM

Molekularformel

C33H34N4O4S

Chemischer Name

1-Piperazineacetamid, 4-Ethyl-N-[4-[2-(4-Morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]-1-Dibenzothienyl]-

Löslichkeit

DMSO 0,4 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

KU-0060648 zeigt unterschiedliche Wirkungen auf die Wachstumshemmung, ist jedoch in einer Reihe von menschlichen Krebszelllinien nicht stark zytotoxisch. Es hemmt DNA-PK und PI-3K mit größerer Potenz in MCF7 als in SW620-Zellen unter Verwendung von zellbasierten Assays. Eine fünf tägige Exposition gegenüber 1 mM KU-0060648 hemmt die Zellproliferation um mehr als 95 % in MCF7-Zellen, jedoch nur um 55 % in SW620-Zellen. In klonogenen Überlebensassays erhöht KU-0060648 die Zytotoxizität von Etoposid und Doxorubicin in der Reihe von DNA-PKcs-proficienten Zellen, jedoch nicht in DNA-PKcs-defizienten Zellen, was bestätigt, dass die erhöhte Zytotoxizität der Topoisomerase II-Gifte Etoposid und Doxorubicin auf die Hemmung von DNA-PK zurückzuführen ist.

In vivo

KU-0060648 verstärkt die antitumorale Aktivität von Etoposid sowohl in MCF7- als auch in SW620-Xenograft-Modellen und zeigt eine Einzelwirkungsaktivität im MCF7-Xenograft-Modell.

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