KU-55933

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Katalog-Nr.

CEI-0120

Beschreibung

KU-55933 kann ATM mit einem IC50 von 13 nM hemmen.

CAS-Nr.

587871-26-9

Molekulargewicht

395,49

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

Geldautomat

Molekularformel

C21H17NO3S2

Chemischer Name

2-Morpholino-6-(Thianthren-1-yl)-4H-Pyran-4-on

Löslichkeit

DMSO 50 mg/mL Wasser

In vitro

Als spezifischer ATM (Ataxia telangiectasia mutated kinase) Inhibitor blockiert KU-55933 die Phosphorylierung von Akt, die durch Insulin und insulinähnlichen Wachstumsfaktor I in Krebszellen mit abnormaler Akt-Aktivität induziert wird. Durch die Herunterregulierung der Synthese von Cyclin D1 induziert KU-55933 einen G1-Zellzyklus-Stopp, was zu einer Hemmung der Proliferation von Krebszellen führt. KU-55933 hebt die durch Rapamycin induzierte Rückkopplungsaktivierung von Akt vollständig auf. Die Kombination von KU-55933 und Rapamycin induziert nicht nur Apoptose, die in Krebszellen, die nur mit Rapamycin behandelt wurden, nicht zu sehen ist, sondern zeigt auch eine bessere Wirksamkeit bei der Hemmung der Proliferation von Krebszellen als jedes Medikament allein. Die Kombination von KU-55933 mit Rapamycin könnte einen hochwirksamen Ansatz zur Verbesserung der auf dem Zielmolekül Mammalian Target of Rapamycin basierenden Antikrebstherapie bieten, die derzeit durch die durch Rapamycin induzierte Rückkopplungsaktivierung von Akt behindert wird. In den elterlichen U251- und U87-Gliomlinien erhöhte die Zugabe von KU-55933 zu TMZ die Zellabtötung signifikant im Vergleich zu TMZ allein, aber KU-55933 sensibilisierte die resistenten Linien nicht für TMZ, und weder TMZ allein noch in Kombination mit KU-55933 induzierten einen G2/M-Stopp.

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