KW 2449

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Katalog-Nr.

CEI-0063

Beschreibung

Als Multi-Target-Inhibitor hemmt KW-2449 potenziell Flt3, Abl und Aurora A mit einer IC50 von 6,6 nM, 14 nM und 48 nM.

CAS-Nr.

1000669-72-6

Molekulargewicht

332.4

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

Flt3, Abl, Aurora A

Molekularformel

C20H20N4O

Chemischer Name

(E)-(4-(2-(1H-Indazol-3-yl)vinyl)phenyl)(piperazin-1-yl)methanon

Löslichkeit

DSMO 67 mg/mL Wasser

In vitro

Als Multi-Target-Inhibitor hemmt KW-2449 potenziell Flt3, Abl und Aurora A mit IC50 von 6,6 nM, 14 nM und 48 nM. KW-2449 zeigte die potenten wachstumshemmenden Effekte auf Leukämiezellen mit FLT3-Mutationen durch Hemmung der FLT3-Kinase, was zu einer Herunterregulierung von phosphoryliertem-FLT3/STAT5, G(1)-Arrest und Apoptose führte. In FLT3 Wildtyp menschlicher Leukämie induzierte es die Reduktion von phosphoryliertem Histon H3, G(2)/M-Arrest und Apoptose. In imatinib-resistenter Leukämie trug KW-2449 zur Aufhebung des Widerstands bei, indem es gleichzeitig BCR/ABL und Aurora-Kinasen herunterregulierte.

In vivo

Die orale Verabreichung von KW-2449 zeigte eine dosisabhängige und signifikante Hemmung des Tumorwachstums im FLT3-mutierten Xenograft-Modell mit minimaler Knochenmarksuppression.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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