KX2-391

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Katalog-Nr.

CEI-0263

Beschreibung

KX2-391 kann Src mit einem IC50 von 72 nM hemmen.

CAS-Nr.

897016-82-9

Molekulargewicht

431,53

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

Src

Molekularformel

C26H29N3O3

Chemischer Name

N-benzyl-2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)acetamid

Löslichkeit

DSMO 86 mg/mL Wasser

In vitro

Als kleines Molekül und nicht-ATP-wettbewerblicher Inhibitor kann KX2-391 die Src-Tyrosinkinase-Signalübertragung mit einem IC50 von 72 nM hemmen, indem es die Substratbindungsstelle von Src anvisiert. KX2-391 kann auch die Tubulinpolymerisation hemmen. Für Zelllinien kann KX2-391 bestimmte Leukämiezellen hemmen, die gegen derzeit kommerziell verfügbare Medikamente resistent sind, wie z. B. solche, die aus chronischen Leukämiezellen mit der T3151-Mutation stammen.

In vivo

In präklinischen Tiermodellen von Krebs wurde gezeigt, dass oral verabreichtes KX2-391 das Wachstum primärer Tumoren hemmt und Metastasen unterdrückt. In Kombination mit bestimmten chemotherapeutischen Mitteln kann KX2-391 die Dosen einiger aktueller zytotoxischer Mittel reduzieren. KX2-391 befindet sich derzeit in der Phase-2-Testung für solide Tumoren.

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