Lapatinib Ditosylat (Tykerb)

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Katalog-Nr.

CEI-0012

Beschreibung

Lapatinib Ditosylat (Tykerb) kann EGFR und ErbB2 mit einer IC50 von 10,8 nM bzw. 9,2 nM hemmen.

Alias

GW-572016

CAS-Nr.

388082-77-7

Molekulargewicht

925,46

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Synonyme

GW-572016

Targets

EGFR, ErbB2

Molekularformel

C29H26ClFN4O4S.2C7H8O3S

Chemischer Name

N-(4-(3-Fluorobenzyloxy)-3-chlorophenyl)-6-(5-((2-(Methylsulfonyl)ethylamino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amin,di4-methylbenzenesulfonat

Löslichkeit

DSMO 185 mg/mL Wasser

In vitro

Lapatinib kann den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (erbB1) mit einem IC50 von 2,9 nM hemmen.[1] Lapatinib hemmt auch den Rezeptor-Protein-Tyrosinkinase (erbB-2) mit einem IC50 von etwa 3 nM.[1] Umkehrung der Tumor-Multidrug-Resistenz (MDR) Die Überexpression der ABC-Unterfamilie B Mitglied 1 (ABCB1) und ABC-Unterfamilie G Mitglied 2 (ABCG2) Transporter führt zu einer Tumor-Multidrug-Resistenz (MDR). Lapatinib erhöhte signifikant die Empfindlichkeit gegenüber ABCB1- oder ABCG2-Substraten in Zellen, indem es die ATPase-Aktivität sowohl von ABCB1 als auch von ABCG2 stimulierte. Und Lapatinib kehrt die ABCB1- und ABCG2-vermittelte MDR um, indem es deren Transportfunktion direkt hemmt, sodass Lapatinib (Tykerb, GW572016) mit anderen Inhibitoren kombiniert werden kann, um die Proliferation von Krebszellen zu blockieren und bessere Ergebnisse zu erzielen. Für Zelllinien kann Lapatinib SK-OV-3, eine Ovarialkarzinom-Zelllinie, die HER2 überexprimiert, mit einem IC50 von 3 bis 4,5 nM hemmen.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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