Lapatinib

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Katalog-Nr.

CEI-0018

Beschreibung

Lapatinib

Alias

GW572016

CAS-Nr.

231277-92-2

Molekulargewicht

581,06

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

GW572016

Targets

EGFR

Molekularformel

C29H26ClFN4O4S

Chemischer Name

N-(4-(3-Fluorobenzyloxy)-3-chlorophenyl)-6-(5-((2-(Methylsulfonyl)ethylamino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amin,di4-Methylbenzenesulfonat

Löslichkeit

DMSO 100 mg/mL, Wasser

In vitro

Lapatinib kann den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (erbB1) mit einem IC50 von 2,9 nM hemmen.[1] Lapatinib hemmt auch den Rezeptor-Protein-Tyrosinkinase (erbB-2) mit einem IC50 von etwa 3 nM.[1] Eine Überexpression der ABC-Unterfamilie B Mitglied 1 (ABCB1) und der ABC-Unterfamilie G Mitglied 2 (ABCG2) Transporter würde zu einer tumorbedingten Multidrug-Resistenz (MDR) führen. Lapatinib erhöhte signifikant die Empfindlichkeit gegenüber ABCB1- oder ABCG2-Substraten in Zellen, indem es die ATPase-Aktivität sowohl von ABCB1 als auch von ABCG2 stimulierte. Lapatinib kehrt die ABCB1- und ABCG2-vermittelte MDR um, indem es direkt ihre Transportfunktion hemmt, sodass Lapatinib (Tykerb, GW572016) mit anderen Inhibitoren kombiniert werden kann, um die Proliferation von Krebszellen zu blockieren und bessere Ergebnisse zu erzielen. Lapatinib kann SK-OV-3, eine Ovarialkarzinom-Zelllinie, die HER2 überexprimiert, mit einem IC50 von 3 bis 4,5 nM hemmen.

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Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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