Laropiprant

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Katalog-Nr.

CEI-1389

Produktübersicht

Laropiprant (Cardaptive; MK 0524) ist ein potenter, selektiver DP1-Rezeptorantagonist mit Ki-Werten von 0,57 nM und 0,75 μM für die DP1- bzw. DP2-Rezeptoren. Laropiprant (Cardaptive; MK 0524) hemmt die durch PGD2 induzierte Ansammlung von cAMP in sowohl gewaschenen Thrombozyten als auch thrombozytenreichem Plasma mit IC50-Werten von 0,09 und 4,0 nM. In einem Schafmodell für allergische Rhinitis blockierte 0,1 mg/kg MK 0524 vollständig die durch PGD2 induzierte Nasenverstopfung. Bei einer Dosis von 4 mg/kg unterdrückte MK 0524 eine durch Nikotinsäure induzierte vasodilatatorische Reaktion um 80 % in einem murinen Modell für Flush, einem unerwünschten Nebeneffekt der Niacinbehandlung bei Dyslipidämie.

CAS-Nr.

571170-77-9

Molekulargewicht

435,9

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Cardaptive; MK 0524; MK-0524, Laropiprant

Targets

DP1-Rezeptor

Molekularformel

C21H19ClFNO4S

Chemischer Name

2-[(3R)-4-[(4-Chlorphenyl)methyl]-7-fluoro-5-methylsulfonyl-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[b]indol-3-yl]essigsäure

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

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