LCQ-908

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Katalog-Nr.

CEI-1392

Produktübersicht

LCQ908 ist ein Diacylglycerol-Acyltransferase-1 (DGAT-1) Inhibitor. DGAT-1 wurde als Katalysator des letzten entscheidenden Schrittes bei der Verarbeitung von Nahrungsfetten zu Triglyceriden erkannt, die in Chylomikronen für den Transport im Körper getragen werden. Daher stellt die Hemmung von DGAT-1 einen neuartigen Ansatz zur Behandlung von Stoffwechselerkrankungen dar. Klinische Studie: In einer klinischen Studie wurde festgestellt, dass LCQ908 in der Lage ist, die Nüchtern-Triglyceridspiegel bei Patienten mit familiärer Chylomikronämie-Syndrom, die sich an eine sehr fettarme Diät halten, zu senken, und stellt eine potenzielle medikamentöse Behandlung für diese seltene Erkrankung dar.

CAS-Nr.

956136-95-1

Molekulargewicht

455,47

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Pradigastat; LCQ908; LCQ 908

Targets

DGAT1

IC50

5 μM für die BCRP-vermittelte Effluxaktivität

Molekularformel

C25H24F3N3O2

Chemischer Name

2-[4-[4-[5-[[6-(trifluormethyl)pyridin-3-yl]amino]pyridin-2-yl]phenyl]cyclohexyl]essigsäure

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

In vitro-Studien deuten darauf hin, dass die Glucuronidierung der vorherrschende Stoffwechselweg für die Eliminierung von LCQ908 beim Menschen ist. LCQ908 hemmte die BCRP-vermittelte Effluxaktivität dosisabhängig mit einem IC50-Wert von 5 μM. LCQ908 hemmte auch die Aktivität von OATP1B1, OATP1B3 und OAT3 in konzentrationsabhängiger Weise mit geschätzten IC50-Werten von 1,66 ± 0,95 μM, 3,34 ± 0,64 μM und 0,973 ± 0,11 μM, jeweils.

In vivo

LCQ908 war bekannt dafür, die postprandialen Triglyceridspiegel bei Ratten, Hunden sowie Affen zu senken. Bei Ratten, deren LPL-Aktivität aufgehoben worden war, reduzierte LCQ908 die postprandiale Ansammlung von Plasmatriglyceriden. Darüber hinaus verringerte LCQ908 die postprandiale Rate der CM-TG-Sekretion in den Lymphgang und reduzierte die Größe der CMs.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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