LDE225 (NVP-LDE225, Erismodegib)

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Katalog-Nr.

CEI-1393

Beschreibung

LDE225 ist ein potenter und selektiver Antagonist von Smoothened (Smo) mit IC50-Werten von 2,5 nM bzw. 1,3 nM für menschliches Hedgehog und Maus-Hedgehog.

Produktübersicht

LDE225 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Smoothened mit IC50-Werten von 1,3 nM bei Mäusen und 2,5 nM beim Menschen. LDE225 wurde aus einem Hochdurchsatz-Screening von zellbasierten In-house-Diversitätskombinationsbibliotheken ausgewählt und entwickelt, um ein Antagonist von Smo zu sein. Smo ist ein Aktivator des Hedgehog (Hh) Signalwegs, und eine abnormale Aktivierung steht im Zusammenhang mit der Tumorentstehung bei mehreren Krebsarten. Die antitumorale Wirksamkeit von LDE225 wurde in vivo bewertet. Im subkutanen Ptch+/-p53-/-Medulloblastom-Allotransplantationsmausmodell kann LDE225 das Tumorwachstum bei einer Dosis von 5 mg/kg/Tag signifikant hemmen. Und in einem orthotopischen Ptch+/-p53-/-Medulloblastom-Allotransplantationsmodell wird vorgeschlagen, dass LDE225 die Blut-Hirn-Schranke bei tumortragenden Tieren durchdringen und nach 4 Tagen Behandlung eine Hemmung des Tumorwachstums verursachen kann. Darüber hinaus zeigen die präklinischen Sicherheitsassays, dass LDE225 keine Genotoxizität aufweist und eine gute Selektivität hat.

CAS-Nr.

956697-53-3

Molekulargewicht

485,5

Reinheit

0.9898

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

menschlicher Igel; Mausigel

IC50

2,5 nM; 1,3 nM

Molekularformel

C26H26F3N3O3

Chemischer Name

N-[6-[(2S,6R)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]pyridin-3-yl]-2-methyl-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]benzamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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