Lonafarnib

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Katalog-Nr.

CEI-1400

Beschreibung

Lonafarnib ist ein Inhibitor der Farnesyltransferase (FT) mit IC50-Werten von 1,9, 2,8, 5,2 und 10-100 nM für H-Ras, N-Ras, K-Ras und Rheb, jeweils.

Produktübersicht

Lonafarnib (SCH66336, Sarasar) ist ein potenter, selektiver, oral bioverfügbarer trizyklischer nicht-peptidyl nicht-sulfhydryl Inhibitor der Farnesyltransferase (FTase). Es handelt sich um ein kleines Molekül mit der Formel C27H31Br2ClN4O2 und einem Molekulargewicht von 638,82. Farnesylierte Ras-Proteine wurden gefunden, um Signaltransduktionswege zu regulieren, die Zellproliferation, Wachstum und Überleben antreiben und für ihre Membranlokalisation erforderlich sind. Lonafarnib hemmt die posttranslationalen Farnesylierungen von Ras-Proteinen und blockiert somit die Translokation von RAS zur Plasmamembran.

CAS-Nr.

193275-84-2

Molekulargewicht

638,82

Reinheit

0.9965

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Sch 66336, Sch66336, Sch-66336

Targets

Ftase

IC50

1,9 nM (H-Ras); 2,8 nM (N-Ras); 5,2 nM (K-Ras); 10-100 nM (Rheb)

Molekularformel

C27H31Br2ClN4O2

Chemischer Name

4-[2-[4-[(11R)-3,10-Dibromo-8-chloro-6,11-dihydro-5H-benzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridin-11-yl]piperidin-1-yl]-2-oxoethyl]piperidin-1-carboxamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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