LX-1031

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Katalog-Nr.

CEI-1403

Beschreibung

LX-1031 ist ein oraler, kleiner Molekülinhibitor der Tryptophan-5-Hydroxylase (TPH).

Produktübersicht

Tryptophan-Hydroxylase (TPH) ist ein Schlüsselenzym bei der Synthese von Serotonin. Serotonin spielt sowohl peripher als auch zentral wichtige physiologische Rollen. LX-1031 ist ein heterocyclisch substituiertes Phenylalanin-Analogon, ein orales kleines Molekül, das als Tryptophan-Hydroxylase (TPH) Inhibitor wirkt und die Synthese von Serotonin (5-HT) peripher reduziert. Es wird für Erkrankungen entwickelt, die durch eine übermäßige 5-HT-Expression gekennzeichnet sind, wie z.B. das durch Durchfall dominierte Reizdarmsyndrom (IBS-D) und möglicherweise auch das Karzinoid-Durchfall. Klinische Studie: In doppelblinden Studien (Dosen von LX-1031 zwischen 250 und 1000 mg q. i. d.) wurden durchschnittliche 5HIAA-Reduktionen von 33% festgestellt. In Phase-I-Studien erhielten 54 gesunde Freiwillige das Medikament bis zu 14 Tage, während die Ernährung streng kontrolliert wurde, um 5-HT-reiche Lebensmittel zu vermeiden. Es wurden 24-Stunden-Urinproben gesammelt. Signifikante Reduktionen von urinärem 5-HIAA hielten über die Dauer der Exposition an.

CAS-Nr.

945976-76-1

Molekulargewicht

538,52

Reinheit

0.9852

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

LX1031; LX 1031

Targets

TPH

Molekularformel

C28H25F3N4O4

Chemischer Name

(2S)-2-Amino-3-[4-[2-Amino-6-[(1R)-2,2,2-Trifluor-1-[4-(3-Methoxyphenyl)phenyl]ethoxy]pyrimidin-4-yl]phenyl]propansäure

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

LX-1031 hemmt TPH1 in einem Konzentrationsbereich von 10-8-10-7 mol L-1.

In vivo

Bei der oralen Verabreichung von LX-1031 an Mäusen betrugen die 5-HT-Reduktionen im Jejunum im Vergleich zur Kontrolle etwa 33 %, 51 % und 66 % bei den Dosen von 15, 45 und 135 mg/kg/Tag, jeweils; der Effekt von 5 mg/kg/Tag auf den GI-5-HT-Gehalt war nicht signifikant anders als bei der Kontrolle.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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