LY 303511

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Katalog-Nr.

CEI-1406

Produktübersicht

LY303511, ein inaktives Analogon von LY294002, ist ein mTOR-Inhibitor, der PI3-K nicht hemmte.

CAS-Nr.

154447-38-8

Molekulargewicht

306,36

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

LY-303511; LY303511

Targets

MTOR

Molekularformel

C19H18N2O2

Chemischer Name

8-Phenyl-2-piperazin-1-ylchromen-4-on

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

100 μM LY303511 reduzierte signifikant den Anteil der Zellen in der S-Phase. Der Anteil der Zellen in G2/M blieb unverändert, was darauf hindeutet, dass die Zellen sowohl in G1 als auch in G2/M arretiert waren. Im Gegensatz dazu erhöhte Rapamycin die G1-Population, indem es den Anteil der Zellen in sowohl S als auch G2/M reduzierte. Die Effekte von 10 μM LY303511 und Rapamycin auf die Reduktion der S-Phasen-Zellen waren additiv zu dem von 10 μM LY303511 allein (P = 0.056). In MIN6 Insulinomzellen hatte Wortmannin (100 nM) keinen Einfluss auf die gesamten nach außen gerichteten K+ Ströme, aber LY294002 und LY303511 blockierten die Ströme reversibel in einer dosisabhängigen Weise (IC50=9.0+/-0.7 μM und 64.6+/-9.1 μM, respektive). Western Blotting bestätigte die spezifischen hemmenden Effekte von LY294002 und Wortmannin auf die insulin-stimulierte PI3K-Aktivität. Sowohl LY294002 als auch LY303511 erhöhten die Aktivität der Proteinkinase A (PKA). Darüber hinaus verringerte die Blockade von PKA durch den kleinen Molekülinhibitor H89 die durch LY294002/LY303511 vermittelte Erhöhung der GJIC.

In vivo

PND4-Ovarien wurden 8 Tage in Kontrollmedium oder in Medium mit VCD (30 μM) in Anwesenheit oder Abwesenheit von LY303511 (20 μM) kultiviert. Die Inkubation mit LY303511 allein führte zu einer Reduktion (P <0,05) der Anzahl an primordialen und kleinen primären Follikeln. Andererseits verringerte VCD allein (P <0,05) die Anzahl an primordialen und kleinen primären Follikeln, und diese Verringerung wurde nicht durch die Co-Inkubation mit LY303511 verhindert.

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Projektbeschreibung:

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