LY2090314

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Katalog-Nr.

CEI-0910

Beschreibung

LY2090314 ist ein potenter GSK-3-Inhibitor für GSK-3α/β mit einer IC50 von 1,5 nM/0,9 nM; könnte die Wirksamkeit von platinhaltigen Chemotherapie-Regimen verbessern. Phase 1/2.

CAS-Nr.

603281-60-3

Molekulargewicht

494,54

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

GSK-3α, GSK-3β

IC50

1,5 nM; 0,9 nM

Molekularformel

C28H26N6O3

Chemischer Name

1H-Pyrrol-2,5-dion, 3-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-4-[1,2,3,4-tetrahydro-2-(1-piperidinylcarbonyl)pyrrolo[3,2,1-jk][1,4]benzodiazepin-7-yl]-

Löslichkeit

DMSO mg/mL; Wasser mg/mL; Ethanol mg/mL

In vitro

LY2090314 hemmt selektiv die Aktivität von GSK-3, indem es die ATP-Bindung unterbricht. LY2090314 ist in der Lage, β-Catenin zu stabilisieren. LY2090314 zeigt eine begrenzte Wirksamkeit als Monotherapie. LY3090314 verbessert die Wirksamkeit von Cisplatin und Carboplatin in soliden Tumor-Krebszelllinien in vitro.

In vivo

LY3090314 verbessert die Wirksamkeit von Cisplatin und Carboplatin in soliden Tumor-Krebs-Xenografts.

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