LY2109761

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Katalog-Nr.

CEI-0313

Beschreibung

Als neuartiger Inhibitor kann LY2109761 den TGF-beta-Rezeptor Typ I und den TGF-beta-Rezeptor II mit einem Ki von 38 nM bzw. 300 nM hemmen.

CAS-Nr.

700874-71-1

Molekulargewicht

441,52

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

TGF-beta-Rezeptor I, TGF-beta-Rezeptor II

Molekularformel

C26H27N5O2

Chemischer Name

7-(2-Morpholinoethoxy)-4-(2-(Pyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinolin

Löslichkeit

DSMO

In vitro

Die Behandlung mit LY2109761 induziert eine dosisabhängige Hemmung des Wachstums mit geringer Anheftung von L3.6pl/GLT-Zellen, was zu einer Hemmung von ~33% bzw. 73% bei 2 µM und 20 µM führt. Und die Behandlung mit LY2109761 bei 1 nM reicht aus, um die Migration und Invasion von Leberzellkarzinomzellen signifikant zu blockieren, jedoch nicht die Adhäsion, indem die Expression von E-Cadherin erhöht wird.

In vivo

Die Verabreichung von LY2109761 (50 mg/kg) allein oder in Kombination mit Gemcitabin (25 mg/kg) reduziert das Tumorvolumen signifikant um ~70% bzw. ~90%. In Übereinstimmung mit der in vitro Wirkung hemmt die Verabreichung von LY2109761 allein oder in Kombination mit Strahlentherapie das Tumorwachstum im orthotopischen CSLC Glioblastom-Modell um 43,4% bzw. 76,3%.

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