LY2228820

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Katalog-Nr.

CEI-0171

Beschreibung

LY2228820 kann p38 MAPK mit einem IC50 von 7 nM hemmen.

CAS-Nr.

862507-23-1

Molekulargewicht

612,74

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

p38 MAPK

Molekularformel

C24H29FN6.2CH4O3S

Chemischer Name

5-(2-tert-butyl-4-(4-Fluorphenyl)-1H-imidazol-5-yl)-3-neopentyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-amin-Dimethansulfonat

Löslichkeit

DMSO 35 mg/mL Wasser 123 mg/mL Ethanol 3 mg/mL

In vitro

LY2228820 hemmte signifikant die Phosphorylierung von HSP27, einem nachgelagerten Ziel von p38MAPK. LY2228820 allein hemmt nicht das Wachstum von MM-Zelllinien, es verstärkt synergistisch die Zytotoxizität und Apoptose, die durch Bortezomib ausgelöst werden. LY2228820 moduliert das BM-Mikroenvironment von MM-Zellen und hemmt in vitro die Osteoklastogenese, die durch M-CSF und sRANKL induziert wird.

In vivo

LY2228820 blockiert in vivo die Osteoklastogenese in einem SCID-hu MM-Modell.

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Projektbeschreibung:

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