LY2801653 Dihydrochlorid

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Katalog-Nr.

CEI-1408

Produktübersicht

LY2801653 ist ein potenter, oral bioverfügbarer, niedermolekularer Inhibitor LY2801653, der die MET-Kinase anvisiert. in vitro: LY2801653 ist ein Typ-II-ATP-wettbewerbsfähiger, langsam abfallender Inhibitor der MET-Tyrosinkinase mit einer Dissoziationskonstante (K(i)) von 2 nM, einer pharmakodynamischen Verweildauer (K(off)) von 0,00132 min(-1) und einer Halbwertszeit (t(1/2)) von 525 min. LY2801653 zeigte eine starke Aktivität gegen mehrere andere Rezeptor-Tyrosin-Onkogenkinasen, einschließlich MST1R, FLT3, AXL, MERTK, TEK, ROS1, DDR1/2 und gegen die Serin/Threonin-Kinasen MKNK1/2. in vivo: LY2801653 zeigte in vitro Effekte auf die MET-Weg-abhängige Zellstreuung und Zellproliferation; in vivo anti-tumorale Effekte in MET-amplifizierten (MKN45), MET-autokrinen (U-87MG und KP4) und MET-überexprimierten (H441) Xenograft-Modellen; und in vivo Gefäßnormalisierungseffekte. Klinische Studie: LY2801653 befindet sich derzeit in der Phase-1-Klinischen Prüfung bei Patienten mit fortgeschrittenem Krebs (Studie I3O-MC-JSBA, NCT01285037).

CAS-Nr.

1206801-37-7

Molekulargewicht

625,45

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

LY-2801653 Dihydrochlorid; LY 2801653 Dihydrochlorid

Targets

MET

IC50

2 nM (Ki)

Molekularformel

C30H24Cl2F2N6O3

Chemischer Name

N-[3-Fluor-4-[1-Methyl-6-(1H-Pyrazol-4-yl)indazol-5-yl]oxyphenyl]-1-(4-Fluorphenyl)-6-Methyl-2-Oxopyridin-3-Carboxamid; Dihydrochlorid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

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