LY2811376

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Katalog-Nr.

CEI-1409

Produktübersicht

LY2811376 ist ein nicht-peptidischer Inhibitor von BACE1. Beta-Sekretase 1 (BACE1) ist eine Aspartat-Protease, die das amyloide Vorläuferprotein (APP) in das amyloide β-Peptid (Aβ) spaltet, welches eine entscheidende Rolle bei der Alzheimer-Krankheit (AD) spielt. In rekombinanten Enzymassays hemmte LY2811376 hBACE1 mit IC50-Werten von 249 nM und 239 nM gegen ein größeres chimäres Protein-Substrat bzw. ein kleines synthetisches Peptid. In einer menschlichen embryonalen Nierenzelllinie, die APP überexprimiert, verringerte LY2811376 die Aβ-Sekretion mit einem EC50-Wert von 300 nM in einer konzentrationsabhängigen Weise. In SH-SY5Y-Zellen reduzierte LY2811376 Aβ 1-40 und Aβ 1-42, die in das Zellmedium sekretiert wurden, während der Spiegel von Aβ 5-40 erhöht wurde. Im APPV717F-Mausmodell reduzierte LY2811376 signifikant Aβ sowie sAPP und C99, die Spaltprodukte von APP durch BACE1. In einer gesunden Population (n = 18) erhöhte LY2811376 (30 mg, 90 mg) Aβ 5-40 und Aβ 5-X in einer dosierungsabhängigen Weise, während Aβ 1-34 in ähnlicher Weise reduziert wurde. Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass LY2811376 N-terminal verkürzte Aβ-Peptide auf einem BACE1-unabhängigen Weg hemmte.

CAS-Nr.

1194044-20-6

Molekulargewicht

320.4

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

BACE1

Molekularformel

C15H14F2N4S

Chemischer Name

(4S)-4-(2,4-Difluor-5-pyrimidin-5-ylphenyl)-4-methyl-5,6-dihydro-1,3-thiazin-2-amin

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

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