LY2835219

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Katalog-Nr.

CEI-0863

Beschreibung

LY2835219 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDK4 und CDK6 mit einer IC50 von 2 nM bzw. 10 nM.

CAS-Nr.

1231930-82-7

Molekulargewicht

602.7

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

CDK4, CDK6

IC50

2 nM; 10 nM

Molekularformel

C27H32F2N8.CH4O3S

Chemischer Name

2-Pyrimidinamin, N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluor-4-[4-fluor-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-, Methansulfonat (1:1)

Löslichkeit

DMSO mg/mL; Wasser mg/mL; Ethanol mg/mL

In vitro

LY2835219 ist ein oral verfügbares Inhibitor der cyclinabhängigen Kinasen (CDK), der den CDK4 (Cyclin D1) und CDK6 (Cyclin D3) Zellzyklusweg anvisiert, mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. LY2835219 hemmt spezifisch CDK4 und 6 und hemmt damit die Phosphorylierung des Retinoblastom (Rb) Proteins in der frühen G1-Phase. Die Hemmung der Rb-Phosphorylierung verhindert den CDK-vermittelten Übergang von G1 zu S-Phase und stoppt somit den Zellzyklus in der G1-Phase, unterdrückt die DNA-Synthese und hemmt das Wachstum von Krebszellen. Die Überexpression der Serin/Threonin-Kinasen CDK4/6, wie sie bei bestimmten Krebsarten zu beobachten ist, führt zu einer Deregulierung des Zellzyklus.

In vivo

LY2835219 sättigt den BBB-Transport mit einer ungebundenen Plasma-IC50 von etwa 95 nM. Der Prozentsatz der Dosis im Gehirn für LY2835219-MsOH beträgt 0,5–3,9 %. In sowohl einem subkutanen als auch einem intrakraniellen menschlichen Glioblastom-Modell (U87MG) hemmte LY2835219-MsOH das Tumorwachstum in einer dosisabhängigen Weise, sowohl als Einzelmittel als auch in Kombination mit Temozolomid.

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