LY294002

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Katalog-Nr.

CEI-0121

Beschreibung

LY294002 hemmt PI3K vollständig und spezifisch mit einem IC50 von 1,40 µM,

CAS-Nr.

154447-36-6

Molekulargewicht

307,34

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

PI3K

Molekularformel

C19H17NO3

Chemischer Name

2-Morpholino-8-phenyl-4H-chromen-4-on

Löslichkeit

DSMO 36 mg/mL Wasser

In vitro

LY294002 hob die PI3K-Aktivität vollständig und spezifisch mit einem IC50 von 1,40 µM auf, indem es an die ATP-Bindungsstelle von PI3K bindet, hemmte jedoch nicht die PtdIns 4-Kinase. Es wurde gezeigt, dass LY294002 die PtdIns 3-Kinase-Aktivität in fMet-Leu-Phe-stimulierten menschlichen Neutrophilen vollständig aboliert, sowie die Proliferation von glatten Muskelzellen in kultivierten aortalen Segmenten von Kaninchen hemmt. LY294002 hemmte teilweise die insulinstimulierende Glukoseaufnahme, Aminosäureaufnahme und Proteinsynthese, während es die insulininduzierte DNA-Synthese und die Aktivierung der p70 S6-Kinase vollständig hemmte. Die Autokinase-Aktivität von mTOR war ebenfalls empfindlich gegenüber dem strukturell unterschiedlichen PI 3-Kinase-Inhibitor LY294002 bei Konzentrationen von 1-30 µM, die nahezu identisch waren mit denen, die zur Hemmung der Lipidkinase-Aktivität des Säugetier-p85-p110-Heterodimers erforderlich sind.

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