LY2940680

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Katalog-Nr.

CEI-1412

Beschreibung

LY2940680 ist ein potenter Inhibitor des Smoothened (Smo) Rezeptors und der Hedgehog (Hh) Signalübertragung.

Produktübersicht

LY2940680 ist ein selektiver Inhibitor des Smo-Rezeptors und hemmt somit den Hh-Signalweg. Der Smoothened (Smo)-Rezeptor ist ein Mitglied der Klasse F der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die eine wichtige Rolle als Haupttransducer des Hedgehog (Hh)-Signalwegs spielt, der an einer Vielzahl von Entwicklungs- und Erwachsenenprozessen beteiligt ist. LY2940680 ist ein potenter Smo-Rezeptor-Inhibitor, der hauptsächlich an extrazelluläre Schleifen bindet und eine andere Wirkungsstelle hat als der berichtete Smo-Rezeptor-Inhibitor SANT-1, der an 7TM bindet. Bei Tests mit Zelllinien, die eine Mutation im Gen aufweisen, das für Smoothened kodiert, die Forscher zuvor bei Patienten mit Krebs beobachtet hatten, die eine Resistenz gegen Vismodegib entwickelt hatten, hemmte LY2940680 die Zellproliferation. Viele Studien haben gezeigt, dass der Hh-Signalweg eine entscheidende Rolle bei CSCs spielt und dass die Hh-Hemmung viele Aspekte der Transformation verursacht, die CSCs zugeschrieben werden. Bei Patienten mit Basalzellkarzinom und Medulloblastom zeigte LY2940680 eine gute Wirksamkeit als Monotherapie.

CAS-Nr.

1258861-20-9

Molekulargewicht

512,5

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

Igel/SMO

Molekularformel

C26H24F4N6O

Chemischer Name

4-Fluoro-N-methyl-N-[1-[4-(2-methylpyrazol-3-yl)phthalazin-1-yl]piperidin-4-yl]-2-(trifluoromethyl)benzamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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