LY335979 (Zosuquidar 3HCl)

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Katalog-Nr.

CEI-0254

Beschreibung

LY335979 kann P-gp mit einem Ki von 59 nM stark hemmen.

Alias

RS-33295-198

CAS-Nr.

167465-36-3

Molekulargewicht

636,99

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

RS-33295-198

Targets

P-gp

Molekularformel

C32H31F2N3O2.3HCl

Chemischer Name

1-Piperazineethanol, 4-[(1aalpha,6alpha,10balpha)-1,1-difluoro-1,1a,6,10b-tetrahydrodibenzo[a,e]cyclopropa[c]cyclohepten-6-yl]-alpha-[(5-quinolinyloxy)methyl]-,trihydrochlorid

Löslichkeit

DMSO 127 mg/mL Wasser 23 mg/mL Ethanol

In vitro

Als selektiver Inhibitor von P-gp kann LY335979 P-gp mit einem Ki von 59 nM stark hemmen, moduliert jedoch nicht den MRP-vermittelten Widerstand durch MRP1 (ABCC1) und MRP2 (ABCC2). LY335979 ist 500-1500 Mal potenter als Cyclosporin A oder Verapamil bei der Wiederherstellung der Ansammlung von Pgp-Substraten in der MDR-Zelllinie HL60/VCR. LY335979 konnte die Pgp-Funktion auf isolierten CD56(+) Lymphozyten und CD56(+) Lymphozyten im Vollblut effektiv blockieren, mit einem IC50 von 1,2 nM bzw. 174 nM.

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