MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162)

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Katalog-Nr.

CEI-1418

Beschreibung

MEK162 ist ein potenter Inhibitor von MEK1/2 mit einem IC50-Wert von 12 nM.

Produktübersicht

MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) ist ein neuartiger, selektiver Inhibitor von MEK 1/2 mit einer IC50 von etwa 12 nM. Die Kombinationstherapie von MEK162 und PKC-Inhibitoren hemmte beständig den MAP-Kinase-Weg. Die Kombinationstherapie kann die Proliferation stoppen und Apoptose von uvealen Melanomzellen selbst bei GNAQ- oder GNA11-Mutationen induzieren. Alle N-RAS-mutierten Melanomzellen waren empfindlich gegenüber MEK162. MEK162 reduzierte die Phosphorylierung von ERK1/2, die klonogene Überlebensfähigkeit und induzierte Apoptose. Phase-Ib- oder II-Studien wurden bei 32 Patienten mit kutanem Melanom durchgeführt. 20 Patienten erhielten eine Monotherapie mit MEK162 und 12 eine Kombinationstherapie mit MEK162 plus RAF-Inhibitor oder selektivem BRAF-Inhibitor und unterzogen sich ophthalmologischen Untersuchungen und multimodaler Bildgebung. Diese Therapien induzierten alle eine vorübergehende Retinopathie mit mehreren bilateralen Läsionen bei einigen Patienten. Die Wirkung von MEK162 in der Retinopathie war in der Regel mild, selbstlimitierend und verträglich.

CAS-Nr.

606143-89-9

Molekulargewicht

441,23

Reinheit

0.9802

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

MEK1; MEK2

IC50

12 nM; 12 nM

Molekularformel

C17H15BrF2N4O3

Chemischer Name

6-(4-Brom-2-fluoroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazol-5-carboxamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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