MF63

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Katalog-Nr.

CEI-1420

Produktübersicht

MF63 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver mPGES-1-Inhibitor. Mikrosomale Prostaglandin E-Synthase-1 (mPGES-1) ist eine terminale Prostaglandin E2-Synthase im Cyclooxygenase-Weg. Daher können Inhibitoren von mPGES-1 die Produktion von Prostaglandin E2 blockieren und entzündliche Symptome lindern.

CAS-Nr.

892549-43-8

Molekulargewicht

378,81

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

MF 63; MF-63

Targets

MPGES-1

IC50

0,9 und 1,3 nM für Schwein mPGES-1 und Mensch mPGES-1

Molekularformel

C23H11ClN4

Chemischer Name

2-(6-Chloro-3H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)benzol-1,3-dicarbonitril

Löslichkeit

DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

MF63 wurde als signifikant potenter als die zuvor berichteten mPGES-1-Inhibitoren mit einer intrinsischen hemmenden Potenz auf das rekombinante menschliche mPGES-1-Enzym befunden. Darüber hinaus zeigte MF63 eine PGE2-Hemmung in A549-Zellen und eine Aktivität im menschlichen Vollblut.

In vivo

Bei Nagetierarten hemmte MF63 stark das mPGES-1 des Meerschweinchens, jedoch nicht das Enzym der Maus oder Ratte. Bei Tests im Meerschweinchen und einer Knock-in (KI) Maus, die menschliches mPGES-1 exprimiert, unterdrückte MF63 selektiv die Synthese von PGE2, jedoch nicht andere Prostaglandine, die durch nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAID) hemmbar waren, zeigte jedoch eine NSAID-ähnliche Wirksamkeit bei der Hemmung von lipopolysaccharid-induzierter Hyperalgesie, Pyresis und jodoazetat-induzierten arthritischen Schmerzen. Darüber hinaus verursachte MF63 keine NSAID-ähnlichen gastrointestinalen toxischen Effekte, wie z.B. mukosale Erosionen oder Leckagen in den KI-Mäusen oder nichtmenschlichen Primaten, obwohl MF63 die PGE2-Synthese im Magen der KI-Maus deutlich hemmte.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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