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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

MI-2

Katalog-Nr.
CEI-1421
Beschreibung
MI-2 ist ein Inhibitor von MALT1 mit einem IC50-Wert von 5,84 μM.
Produktübersicht
MI-2 ist ein Menin-MLL-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,45 μM. Die gemischte Linienleukämie (MLL) ist ein häufiges Ziel chromosomaler Translokationen bei Patienten mit akuter myeloischer Leukämie (AML) und akuter lymphoblastischer Leukämie (ALL). Die leukemogene Aktivität von MLL-Fusionsproteinen hängt von ihrer direkten Interaktion mit Menin ab, einem Tumorsuppressor, der das Zellwachstum in endokrinen Organen direkt kontrolliert. MI-2 ist ein Menin-MLL-Inhibitor. MI-2 bindet an das Wildtyp-Menin, bindet jedoch nicht an die M278K- und Y323K-Menin-Mutanten. In HEK293-Zellen, die mit Flag-MLL-AF9 transfiziert wurden, hemmte MI-2 effektiv die Menin-MLL-AF9-Interaktion, ohne das Expressionsniveau von Menin und MLL-AF9 zu beeinflussen. In mit MLL-AF9 und MLL-ENL transfizierten Maus-Knochenmarkzellen (BMC) blockierte MI-2 die Proliferation von BMC mit einem GI50-Wert von etwa 5 μM. Außerdem hemmte MI-2 die Koloniebildung in mit MLL-AF9 transfizierten BMC. In einer Reihe von menschlichen MLL-Leukämiezelllinien hemmte MI-2 die Translokation signifikant dosisabhängig.
CAS-Nr.
1271738-62-5
Molekulargewicht
375,55
Reinheit
0.9988
Lagerung
Bei -20°C lagern
Synonyme
Menin-MLL-Inhibitor 2; Thieno[2,3-d]pyrimidin, 4-[4-(4,5-Dihydro-5,5-dimethyl-2-thiazolyl)-1-piperazinyl]-6-propyl-
Targets
MLL
IC50
5,84 μM
Molekularformel
C18H25N5S2
Chemischer Name
4-[4-(5,5-Dimethyl-4H-1,3-thiazol-2-yl)piperazin-1-yl]-6-propylthieno[2,3-d]pyrimidin
Löslichkeit
Löslich in DMSO > 10 mM
Versandbedingungen
Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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