Miltefosin (Hexadecylphosphocholin)

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Katalog-Nr.

CEI-0907

Beschreibung

Miltefosin hemmt die PI3K/Akt-Aktivität mit einem ED50 von 17,2 μM und 8,1 μM in den Karzinomzelllinien A431 und HeLa, das erste orale Medikament gegen viszerale Leishmaniose, wirksam gegen sowohl Promastigoten als auch Amastigoten. Phase 4.

CAS-Nr.

58066-85-6

Molekulargewicht

407,57

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

PI3K

Molekularformel

C21H46NO4P

Chemischer Name

Ethanaminium, 2-[[(hexadecyloxy)hydroxyphosphinyl]oxy]-N,N,N-trimethyl-, Innensalz

Löslichkeit

DMSO <1 mg/mL; Wasser 82 mg/mL; Ethanol 82 mg/mL

In vitro

Miltefosin ist ein Alkylphosphocholin-Arzneimittel mit nachgewiesener Aktivität gegen verschiedene Parasitenarten und Krebszellen sowie einige pathogene Bakterien und Pilze. Miltefosin hemmt PKC aus NIH3T3-Zellen in zellfreien Extrakten mit einem IC50 von etwa 7 μM. Miltefosin zielt auf HIV-infizierte Makrophagen ab, die in vivo als langlebige HIV-1-Reservoire eine Rolle spielen. Miltefosin wirkt, indem es den PI3K/Akt-Weg hemmt und somit die infizierten Makrophagen aus dem Blutkreislauf entfernt, ohne gesunde Zellen zu beeinträchtigen. Miltefosin hemmt den PI3K/Akt-Überlebensweg in Karzinomzelllinien. Miltefosin verursacht in vitro eine Insulinresistenz der Skelettmuskulatur, indem es den Insulinsignalweg stört und die insulinvermittelte Glukoseaufnahme hemmt. Miltefosin hemmt die insulinvermittelte Akt-Phosphorylierung in einer dosisabhängigen Weise mit 75% Hemmung bei 40 μM und 98% Hemmung bei 60 μM.

In vivo

Miltefosin hemmt die durch anti-IgE induzierte Histaminfreisetzung aus menschlichen Hautmastzellen. Miltefosin kann die Zytokine IL-1β, IL-4 und IL-6 in bestimmten Hautgewebszellen reduzieren und auch die Veresterung von Cholesterin stark behindern.

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