MK 0893

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Katalog-Nr.

CEI-1423

Beschreibung

MK 0893 ist ein Inhibitor sowohl des Glukagonrezeptors als auch des IGF-1R mit IC50-Werten von 6,6 nM bzw. 6 nM.

Produktübersicht

MK 0893 ist ein Inhibitor sowohl des Glukagonrezeptors als auch des IGF-1R mit IC50-Werten von 6,6 nM bzw. 6 nM. In einem Rezeptorbindungsassay unter Verwendung einer Membranpräparation aus einer CHO-Zelllinie, die den menschlichen GCGR exprimiert, zeigt MK 0893, dass es die Bindung zwischen Glukagon und dem GCGR inhibiert (IC50-Wert von 6,6 ± 3,5 nM) und anschließend die cAMP-Produktion induziert (IC50-Wert von 15,7 ± 5,4 nM). MK 0893 hat sich als ein kompetitiver, reversibler GCGR-Antagonist erwiesen, wie durch die Schild-Analyse in dieser Zelllinie belegt. Und in einem akuten Glukagon-Herausforderungsmodell bei hGCGR-Mäusen wurde festgestellt, dass MK 0893 aktiv ist, um die durch Glukagon induzierte Glukoseauslenkung zu dämpfen. All diese Effekte machen MK 0893 zu einer potenziellen oralen Behandlung für Typ-2-Diabetes. Darüber hinaus wird berichtet, dass MK 0893 auch ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer IGF-1R-Inhibitor mit robuster in vivo Wirksamkeit in einem IGF-gesteuerten Maus-Xenograft-Modell ist.

CAS-Nr.

870823-12-4

Molekulargewicht

587,14

Reinheit

0.9886

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

MK0893; MK-0893

Targets

Glucagon-Rezeptor; IGF-1R

IC50

6,6 nM; 6 nM

Molekularformel

C32H27Cl2N3O4

Chemischer Name

3-[[4-[(1S)-1-[3-(3,5-Dichlorphenyl)-5-(6-Methoxynaphthalen-2-yl)pyrazol-1-yl]ethyl]benzoyl]amino]propansäure

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

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