MK-0591

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Katalog-Nr.

CEI-1424

Beschreibung

MK-0591 ist ein selektiver und spezifischer Inhibitor des 5-Lipoxygenase-aktivierenden Proteins (FLAP).

Produktübersicht

MK-0591, ein Analogon von MK-886, ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der Leukotrien-Biosynthese mit einem IC50-Wert von 600 ng/ml. MK-0591 (250 mg) hemmte nahezu vollständig die systemische Leukotrien-Synthese (>90%) im Vollblut oder bei Patienten mit aktiver Erkrankung und induzierte die LTB4-Synthese im Zielgewebe der Entzündung. MK-0591 spielt eine potenzielle Rolle als Mittel zur Behandlung von Asthma und entzündlichen Darmerkrankungen. MK-0591 interagierte spezifisch mit 5-Lipoxygenase, einem Membranprotein, das das Protein FLAP aktiviert, welches für die LT-Synthese in entzündlichen Zellen essentiell ist. MK-0591 hemmte die Produktion von LTB4 im Vollblut um 96% und die von BAL-Zellen um 91%. Im Gegensatz dazu hatte MK-0591 keinen Einfluss auf die Atemwegsüberempfindlichkeit, die durch Ozon induzierte Bronchokonstriktion oder den Zustrom von Neutrophilen in BAL.

CAS-Nr.

136668-42-3

Molekulargewicht

587,17

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Quiflapon; MK0591; MK 0591

Targets

FLAP

Molekularformel

C34H35ClN2O3S

Chemischer Name

3-[3-tert-Butylsulfanyl-1-[(4-chlorphenyl)methyl]-5-(quinolin-2-ylmethoxy)indol-2-yl]-2,2-dimethylpropansäure

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

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