MK-0752

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Katalog-Nr.

CEI-0207

Beschreibung

MK-0752 kann die Gamma-Sekretase mit einem IC50 von 50 nM hemmen.

CAS-Nr.

471905-41-6

Molekulargewicht

442.9

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

Gamma-Sekretase

Molekularformel

C21H21ClF2O4S

Chemischer Name

3-((1R,4S)-4-(4-Chlorphenylsulfonyl)-4-(2,5-Difluorphenyl)cyclohexyl)propansäure

Löslichkeit

DMSO 89 mg/mL Wasser

In vitro

Als Inhibitor von Gamma-Secretase kann MK-0752 die Spaltung von Gamma-Secretase-Substraten wie dem Amyloid-Vorläuferprotein und Notch mit einer Konzentration hemmen, die eine IC50 von 50 nM inhibiert. MK-0752 wird als Behandlung für Alzheimer-Krankheit entwickelt. MK-0752 führt zu einem G0-G1-Arrest in Gamma-Secretase in T-Zell-akuter lymphatischer Leukämie-Zelllinien mit Notch-aktivierenden Mutationen bei einer IC50 von 6,2 nM und hat Aktivität in neuT-transgenen Mausmodellen von Mammatumoren gezeigt.

In vivo

In Tiermodellen der zerebralen Amyloidbildung und -ablagerung drang MK-0752 in das Gehirnparenchym ein und reduzierte die plasmatischen Amyloidpeptidspiegel um 50 % bei Gehirn- und Plasmakonzentrationen von 154 nM bzw. 594 nM. Bei Erwachsenen mit wiederkehrenden soliden Tumoren betrug die maximal tolerierte Dosis (MTD) von MK-0752 unter Verwendung des 3 Tage ein/4 Tage aus-Schemas 450 mg/d, wobei eine empfohlene Dosis von 350 mg/d aufgrund von Müdigkeit während der verlängerten Verabreichung empfohlen wurde.

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