MK-2894

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Katalog-Nr.

CEI-1426

Beschreibung

MK-2894 ist ein hochpotenter und selektiver Inhibitor des EP4-Rezeptors mit einem IC50-Wert von 2,5 nM.

Produktübersicht

MK-2894 ist ein hochpotenter und selektiver Inhibitor des EP4-Rezeptors mit einem IC50-Wert von 2,5 nM. MK-2894 ist ein hochselektiver und potenter Antagonist der zweiten Generation für EP4 mit einem Ki von 0,56±0,1 nM im Radio-Ligand-Bindungsassay unter Verwendung von Membranen, die aus menschlichen EP1-4 überexprimierenden HEK 293-Zelllinien hergestellt wurden. Der EP4-Funktionsassay misst die Hemmung der PGE2-induzierten cAMP-Akkumulation mit einem IC50 von 2,5±0,7 nM. Im AIA-Modell und im GI-Verträglichkeitsmodell bei männlichen SD-Ratten zeigt MK-2894 eine dosisabhängige Hemmung der Schmerzreaktion mit einem ED50 von 0,36 mg/kg. Es hat auch eine starke Aktivität bei der Hemmung von chronischem Pfotenödem mit einem ED50 von 0,02 mg/kg/Tag. Insgesamt zeigt MK-2894 die gewünschte Potenz, Selektivität, Pharmakokinetik und GI-Verträglichkeitsprofil für die weitere Entwicklung und stellt eine potenziell sicherere Alternative zur Behandlung von Schmerzen und Entzündungen im Vergleich zu traditionellen NSAIDs und Coxiben dar.

CAS-Nr.

1006036-87-8

Molekulargewicht

473,51

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

MK 2894; MK2894

Targets

EP4-Rezeptor

IC50

2,5 nM (Ki=0,56±0,1 nM);

Molekularformel

C25H22F3NO3S

Chemischer Name

4-[1-[[2,5-Dimethyl-4-[[4-(Trifluormethyl)phenyl]methyl]thiophen-3-carbonyl]amino]cyclopropyl]benzoesäure

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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