MK-5172 Hydrat

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-1428

Produktübersicht

IC50-Wert: 7,4 nM und 7 nM für Genotyp 1b bzw. 1a im Replikonsystem. MK-5172 ist ein neuartiger P2-P4-Quinoxalin-makrozyklischer HCV NS3/4a-Proteasehemmer, der sich derzeit in der klinischen Entwicklung befindet.

CAS-Nr.

1350462-55-3

Molekulargewicht

784,92

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

MK5172-Hydrat; MK 5172-Hydrat

Targets

HCV NS3/4a-Protease

Molekularformel

C38H52N6O10S

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

In biochemischen Assays war MK-5172 wirksam gegen ein Panel von Hauptgenotypen und Varianten, die mit häufigen Resistenzmutationen ausgestattet waren, die in klinischen Studien mit anderen NS3/4a-Protease-Inhibitoren beobachtet wurden. Im Replikon-Assay zeigte MK-5172 subnanomolare bis niedrige nanomolare EC50-Werte gegen die Genotypen 1a, 1b und 2a.

In vivo

Bei Ratten zeigte MK-5172 eine Plasma-Clearance von 28 ml/min/kg und eine Plasma-Halbwertszeit von 1,4 Stunden. Bei einer oralen Dosis von 5 mg/kg war die Plasmaexposition von MK-5172 gut mit einer AUC von 0,7 uM. hr. Die Leberexposition der Verbindung war ziemlich gut (23 uM nach 4 Stunden), und MK-5172 blieb 24 Stunden nach einer einmaligen oralen Dosis von 5 mg/kg in der Leber. Nach 24 Stunden betrug die Leberkonzentration von MK-5172 0,2 uM, was über 25-fach höher war als die IC50 im Replikon-Assay mit 50% NHS. Bei Hunden zeigte MK-5172 eine niedrige Clearance von 5 ml/min/kg und eine Halbwertszeit von 3 Stunden nach einer i.v. Dosis von 2 mg/kg und hatte eine gute Plasmaexposition (AUC=0,4 uM. hr) nach einer oralen Dosis von 1 mg/kg.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage