MK-5172-Potassiumsalz

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Katalog-Nr.

CEI-1429

Produktübersicht

IC50-Wert: 7,4 nM und 7 nM für Genotyp 1b bzw. 1a im Replikonsystem. MK-5172 ist ein neuartiger P2-P4-Quinoxalin-Makrozyklus-HCV-NS3/4a-Proteasehemmer, der sich derzeit in der klinischen Entwicklung befindet. in vitro: In biochemischen Assays war MK-5172 wirksam gegen ein Panel von Hauptgenotypen und Varianten, die mit häufigen Resistenzmutationen ausgestattet waren, die in klinischen Studien mit anderen NS3/4a-Proteasehemmern beobachtet wurden. Im Replikon-Assay zeigte MK-5172 subnanomolare bis niedrige nanomolare EC50-Werte gegen die Genotypen 1a, 1b und 2a. in vivo: Bei Ratten zeigte MK-5172 eine Plasma-Clearance von 28 ml/min/kg und eine Plasma-Halbwertszeit von 1,4 Stunden. Bei einer p.o.-Dosierung von 5 mg/kg war die Plasmaexposition von MK-5172 gut mit einer AUC von 0,7 µM·h. Die Leberexposition der Verbindung war recht gut (23 µM nach 4 Stunden), und MK-5172 blieb 24 Stunden nach einer einmaligen p.o. 5 mg/kg-Dosis in der Leber. Nach 24 Stunden betrug die Leberkonzentration von MK-5172 0,2 µM, was über 25-fach höher war als der IC50 im Replikon-Assay mit 50% NHS. Bei Hunden zeigte MK-5172 eine niedrige Clearance von 5 ml/min/kg und eine Halbwertszeit von 3 Stunden nach i.v. 2 mg/kg-Dosierung und hatte eine gute Plasmaexposition (AUC=0,4 µM·h) nach einer p.o. 1 mg/kg-Dosis.

CAS-Nr.

1206524-86-8

Molekulargewicht

806

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

MK5172-Potassiumsalz; MK 5172-Potassiumsalz

Targets

HCV NS3/4a-Protease

Molekularformel

C38H50KN6O9S+

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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