MK-5172

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Katalog-Nr.

CEI-1427

Produktübersicht

MK-5172 ist ein selektiver Inhibitor der Hepatitis-C-Virus NS3/4a-Protease. Das Hepatitis-C-Virus (HCV) gehört zur Familie der Flaviviridae und zur Gattung Hepacivirus und wird durch ein 9,6-kb positives RNA-Genom kodiert. In biochemischen Assays hemmte MK-5172 eine Reihe von Hauptgenotypen und häufigen Mutanten in einem enzymatischen Assay der HCV NS3/4A-Protease. In einem zellbasierten Replikonsystem hemmte MK-5172 HCV mit EC50-Werten von 2 nM gegen Genotyp 1a, 0,5 nM gegen Genotyp 1b, 8 nM gegen Genotyp 2a und 13 nM gegen Genotyp 3. Außerdem ist MK-5172 wirksam gegen die HCV-Genotypen 1a, 2a, 1b, 2b und 3a. Bei der Behandlung von drei chronisch mit HCV infizierten Schimpansen mit einer Dosis von 1 mg/kg zweimal täglich über 7 Tage hatten zwei der Schimpansen Wildtyp (WT) gt1a- oder gt1b-Infektionen mit hohen viralen Titern (~106 IU/ml). Ein dritter Schimpanse hatte einen moderaten viralen Titer (104 IU/ml), der das gt1a NS3 R155K-Virus war. MK-5172 (1 mg/kg) reduzierte den viralen Titer der gt1a (WT)-Infektion innerhalb von 2 Tagen auf ~100 IU/ml und der gt1b-Infektion auf 20 IU/ml. Der mit gt1a NS3 R155K infizierte Schimpanse erlebte eine schnelle ~2-log-Reduktion des viralen Titers.

CAS-Nr.

1350514-68-9

Molekulargewicht

766,9

Reinheit

0.993

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

MK 5172; MK5172, Grazoprevir,

Targets

HCV NS3/4a-Protease

Molekularformel

C38H50N6O9S

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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