MK-8245

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Katalog-Nr.

CEI-1433

Beschreibung

MK-8245 ist ein leberspezifischer Inhibitor der Stearoyl-CoA-Desaturase (SCD) mit IC50-Werten von 1 nM, 3 nM und 3 nM für menschliche, Ratten- und Maus-SCD1.

Produktübersicht

MK-8245 ist ein potenter und leberspezifischer Inhibitor der Stearoyl-CoA-Desaturase (SCD) mit einem IC50-Wert von 1 nM. SCD1 stellt ein therapeutisches Ziel für die Behandlung von Typ-II-Diabetes, Dyslipidämie, Fettleibigkeit und Stoffwechselerkrankungen dar. Als Inhibitor von SCD1 zeigt MK-8245 eine Wirksamkeit sowohl im Rattenenzym- als auch im Hepatozytenassay. Es gibt keine signifikanten Unterschiede in der Wirksamkeit zwischen Ratte, Maus und Mensch bei SCD1. MK-8245 wird als leberspezifischer SCD-Inhibitor entwickelt. Es zeigt ein leberspezifisches Gewebedistributionsprofil, das auf einer Substraterkennung durch organische anionische Transporterproteine (OATPs) beruht. MK-8245 ist wirksam bei der Senkung des Glukosespiegels. Es kann die Glukoseclearance dosisabhängig verbessern, mit einem ED50-Wert von 7 mg/kg. In der chronischen eDIO-Mausstudie zeigt MK-8245 eine Verhinderung der Körpergewichtszunahme mit der maximal wirksamen Dosis von 20 mg/kg bid basierend auf dem Körpergewicht und der Reduktion von Lebertriglyceriden.

CAS-Nr.

1030612-90-8

Molekulargewicht

467,25

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

SCD

IC50

1 nM; 3 nM; 3 nM

Molekularformel

C17H16BrFN6O4

Chemischer Name

2-[5-[3-[4-(2-Brom-5-fluorphenoxy)piperidin-1-yl]-1,2-oxazol-5-yl]tetrazol-2-yl]essigsäure

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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