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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

MLN 2480

Katalog-Nr.
CEI-1434
Beschreibung
MLN 2480 ist ein oraler, selektiver Inhibitor der Raf-Kinasen.
Produktübersicht
MLN2480 ist ein potenter pan-RAF-Kinase-Inhibitor.
CAS-Nr.
1096708-71-2
Molekulargewicht
506,29
Reinheit
0,98
Lagerung
Bei -20°C lagern
Synonyme
BIIB024, BIIB 024, BIIB-024, MLN2480, MLN 2480, MLN-2480
Targets
Pan-Raf-Kinase
Molekularformel
C17H12Cl2F3N7O2S
Chemischer Name
2-[(1R)-1-[(6-Amino-5-chloropyrimidin-4-carbonyl)amino]ethyl]-N-[5-chloro-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]-1,3-thiazole-5-carboxamid
Löslichkeit
Löslich in DMSO
Versandbedingungen
Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.
In vitro
MLN2480 hemmt die MAPK-Signalweg-Signalübertragung in BRAF-mutierten und einigen RAS-mutierten präklinischen Krebsmodellen bei Konzentrationen, die in vivo toleriert werden. In vitro-Analysen dieser Medikamentenkombination aus MLN2480 und TAK-733 in Zellproliferationstests zeigen synergistische Aktivität.
In vivo
MLN2480 ist am wirksamsten in BRAF-mutierten Melanom-Modellen, zeigt jedoch auch eine Einzelwirkungsaktivität in einigen RAS-mutierten Modellen. Die Kombination aus MLN2480 und TAK-733 hemmt das Wachstum einer breiteren Palette von RAS-mutierten Tumormodellen als MLN2480 als Einzelmittel, einschließlich primärer menschlicher Tumor-Xenograft-Modelle von Melanom und CRC.

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