MLN0905

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Katalog-Nr.

CEI-0862

Beschreibung

MLN0905 ist ein potenter Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 2 nM.

CAS-Nr.

1228960-69-7

Molekulargewicht

486,56

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

PLK1

IC50

2 nM

Molekularformel

C24H25F3N6S

Chemischer Name

6H-Pyrimido[5,4-d][1]benzazepin-6-thion, 2-[[5-[3-(dimethylamino)propyl]-2-methyl-3-pyridinyl]amino]-5,7-dihydro-9-(trifluormethyl)-

Löslichkeit

DMSO 97 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

MLN0905 ist ein potenter Inhibitor von PLK1 mit einem IC50 von 2 nM. MLN0905 hemmt die Zellmitose mit einem EC50 von 9 nM. MLN0905 hemmt die Cdc25C-T96-Phosphorylierung, ein direkter Indikator für die PLK1-Hemmung mit einem EC50 von 29 nM. MLN0905 hemmt die Lebensfähigkeit von HT-29 mit einem LD50 von 22 nM. MLN0905 weist eine angemessene Selektivität gegenüber einem Panel von 359 Kinasen auf. MLN0905 hemmt die Lebensfähigkeit eines Panels von Lymphomzellen mit einem IC50 von 3 – 24 nM.

In vivo

Nacktmäuse mit HT-29-Xenotransplantaten, die mit MLN0905 (6,25 mg/Kg - 50 mg/Kg, p.o.) behandelt wurden, zeigen dosisabhängige pharmakodynamische Reaktionen (48 Stunden nach der Behandlung). OCI LY-19-Luc tumortragende Mäuse, die mit MLN0905 (3,12 mg/Kg – 6,25 mg/Kg, p.o.) behandelt wurden, zeigen signifikante pharmakodynamische Reaktionen und erreichen ihren Höhepunkt 8 Stunden nach der Behandlung. MLN0905 zeigt eine antitumorale Wirksamkeit in der Behandlung von OCI LY-19-Luc-Xenotransplantaten bei scid-Mäusen über 21 Tage. Das T/C der Gruppe mit 6,25 mg/Kg täglich beträgt 0,15.

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