MLN9708

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Katalog-Nr.

CEI-0224

Beschreibung

MLN9708 kann das CT-L-Proteasom und das 20S-Proteasom mit einer IC50 von 5 nM bzw. 3,4 nM hemmen.

CAS-Nr.

1201902-80-8

Molekulargewicht

517,12

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

CT-L Proteasom, 20S Proteasom

Molekularformel

C20H23BCl2N2O9

Chemischer Name

4-(Carboxymethyl)-2-((R)-1-(2-(2,5-Dichlorbenzamid)acetamido)-3-Methylbutyl)-6-Oxo-1,3,2-Dioxaborinane-4-Carbonsäure

Löslichkeit

DMSO 103 mg/mL Wasser

In vitro

MLN9708, ein selektiver, oral bioverfügbarer, zweiter Generation Proteasom-Inhibitor. MLN2238 ist die biologisch aktive Form von MLN9708. In Studien, in denen eine Lösung von MLN9708 direkt in Ratten-, Hunde- oder menschliches Plasma gegeben und sofort durch HPLC extrahiert und analysiert wurde, konnte nur MLN2238 identifiziert werden. In höheren Konzentrationen hemmte es auch die kaspase-ähnlichen (beta 1) und trypsin-ähnlichen (beta 2) proteolytischen Stellen (IC 50 von 31 und 3.500 nmol/L).

In vivo

MLN2238 hemmt das Wachstum von xenotransplantierten menschlichen MM-Zellen in CB-17 SCID-Mäusen.

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