MRT67307

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Katalog-Nr.

CEI-1436

Beschreibung

MRT67307 ist ein dualer Inhibitor von IKKe und TBK-1.

Produktübersicht

MRT67307 ist ein Inhibitor für TBK1, IKKε, MARK1-4 und NUAK1 mit IC50-Werten von 19, 160, 27-52 und 230 nM, jeweils. Es ist ein Inhibitor für ULK1 und ULK2 mit IC50-Werten von 45 und 38 nM, jeweils. Außerdem ist es ein Salz-induzierbarer Kinase (SIK) Inhibitor mit IC50-Werten von 250, 67 und 430 nM für SIK1, SIK2 und SIK3, jeweils. SIKs verhindern die Bildung von regulatorischen Makrophagen und deren Hemmung führt zu einem Anstieg einiger Marker regulatorischer Makrophagen, wie IL-10 und anderen entzündungshemmenden Molekülen. IKKε und TBK-1 vermitteln die Phosphorylierung des Interferon-regulierenden Faktors 3 (IRF3). MARK1 ist eine Serin/Threonin-Protein-Kinase. In Makrophagen verhinderte MRT67307 die Produktion von IFNβ und die Phosphorylierung von IRF3, ohne die Aktivierung von NF-κB zu unterdrücken, was zeigte, dass MRT67307 die Induktion von Pellino 1 durch Hemmung der TBK1/IKKε-Kinaseaktivität blockierte. Außerdem blockierte MRT67307 vollständig die durch TBK1 oder IKKε induzierte Abnahme der Mobilität von Pellino 1. Die Exposition von Makrophagen gegenüber MRT67307 erhöhte die Spiegel der entzündungshemmenden Zytokine IL-1ra und IL-10 und verringerte die Spiegel der proinflammatorischen Zytokine (wie IL-6, IL-12 und TNF) als Reaktion auf bakterielle Lipopolysaccharide (LPS).

CAS-Nr.

1190378-57-4

Molekulargewicht

464,62

Reinheit

0.9883

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

MRT 67307; MRT-67307

Targets

SIK/TBK-1/IKKe

Molekularformel

C26H36N6O2

Chemischer Name

N-[3-[[5-Cyclopropyl-2-[3-(Morpholin-4-ylmethyl)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]propyl]cyclobutanecarboxamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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