Nepicastat-Hydrochlorid

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Katalog-Nr.

CEI-0242

Beschreibung

Als neuartiger Inhibitor kann Nepicastat-Hydrochlorid die bovine und menschliche Dopamin-Beta-Hydroxylase mit einer IC50 von 8,5 nM bzw. 9 nM stark hemmen.

Alias

SYN117

CAS-Nr.

170151-24-3

Molekulargewicht

331,81

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Synonyme

SYN117

Targets

bovine Dopamin-beta-Hydroxylase, human Dopamin-beta-Hydroxylase

Molekularformel

C14H15F2N3S.HCl

Chemischer Name

(S)-5-(Aminomethyl)-1-(5,7-Difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)-1H-Imidazol-2(3H)-thionhydrochlorid

Löslichkeit

DSMO 66 mg/mL Wasser

In vitro

Nepicastat-Hydrochlorid zeigt die selektiven und konzentrationsabhängigen Hemmwirkungen auf die Aktivität der bovinen und menschlichen Dopamin-Beta-Hydroxylase mit einem IC50 von 8,5 nM bzw. 9,0 nM.

In vivo

Bei inactin-anästhesierten SHRs erzeugt Nepicastat-Hydrochlorid (3 mg/kg, i.v.) die antihypertensiven Effekte und führt zu einem signifikanten Rückgang des renalen Gefäßwiderstands (38%) sowie zu einer Erhöhung des renalen Blutflusses (22%).

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