Nesbuvir

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Katalog-Nr.

CEI-1443

Beschreibung

Nesbuvir ist ein selektiver Inhibitor der HCV NS5B RNA-abhängigen RNA-Polymerase.

Produktübersicht

Nesbuvir ist ein neuartiger selektiver Inhibitor der nichtstrukturellen Protein 5B (NS5B) Polymerase mit einem IC50-Wert von 5 nM. NS5B (nichtstrukturelles Protein 5B) ist ein virales Protein, das in HCV vorkommt und eine wichtige Rolle bei der HCV RNA-Replikation spielt, indem es den viralen positiven RNA-Strang als Vorlage verwendet und die Polymerisation von rNTP während der RNA-Replikation katalysiert. Als das Hauptkatalyseenzym für die HCV-Replikation ist NS5B ein vielversprechendes Ziel für die HCV-RNA-Replikation und wird als Ziel für die HCV-Therapie verwendet. Nesbuvir ist ein selektiver NS5B Polymerase-Inhibitor und hat eine andere Selektivität als der berichtete ALK-Inhibitor Crizotinib. Bei Tests mit der Huh7.5 Zelllinie zeigte Nesbuvir die höchste Selektivität für NS5B, und Mutationen verringerten die Empfindlichkeit der Zellen. In Clone A-Zellen, die aus Huh-7-Zellen abgeleitet sind und etwa 1.000 Genomkopien des HCV Genotyps 1b Replikons pro Zelle enthalten, reduzierte die Behandlung mit Nesbuvir in einer Konzentration von 0,1 und 1 μM über 16 Tage die HCV RNA-Spiegel um etwa 3,6 log10 bzw. 4,2 log10. Im chimären Mausmodell führte die Behandlung mit Nesbuvir zu einer Reduktion des HCV-Titers um 2,02 +/-0,55 log, während die Kombination mit Interferon unter Verwendung einer suboptimalen Dosis von 30 mg/kg dreimal täglich eine Reduktion um 2,44 log zeigte und besser war als die Behandlung nur mit Interferon.

CAS-Nr.

691852-58-1

Molekulargewicht

446,49

Reinheit

0.9881

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

HCV 796; HCV-796; HCV796,Nesbuvir

Targets

HCV NS5B RNA-abhängige RNA-Polymerase

Molekularformel

C22H23FN2O5S

Chemischer Name

5-Cyclopropyl-2-(4-fluorphenyl)-6-[2-hydroxyethyl(methylsulfonyl)amino]-N-methyl-1-benzofuran-3-carboxamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

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