Nilotinib (AMN-107)

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Katalog-Nr.

CEI-0267

Beschreibung

Nilotinib (AMN-107) kann Bcr-Abl mit einem IC50 von 30 nM hemmen.

Alias

Tasigna

CAS-Nr.

641571-10-0

Molekulargewicht

529,52

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

Tasigna

Targets

Bcr-Abl

Molekularformel

C28H22F3N7O

Chemischer Name

4-Methyl-N-(3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-ylamino)benzamid

Löslichkeit

DMSO 36 mg/mL Wasser

In vitro

Nilotinib (AMN-107) ist ein neuartiger Tyrosinkinase-Inhibitor, der auf KIT (CD117), PDGFR und BCR-ABL abzielt und die Proliferation sowohl von imatinib-sensitiven als auch von imatinib-resistenten Zellen in vitro hemmt. AMN-107, das potenter als Imatinib ist, kann die Proliferation von hämatopoetischen Zellen, die die Mutanten in Ph+ CML und akuter lymphoblastischer Leukämie exprimieren, mit einer IC50 von etwa 12 nM hemmen. Für mehrere imatinib-resistente Bcr-Abl-Mutanten, mit Ausnahme von T3151, ist AMN-107 wirksam gegen sie.

In vivo

In mit Bcr-Abl transfizierten Mäusen reduzierte AMN-107 die Sterblichkeit und die Tumorlast. In mit dem E255V imatinib-resistenten Mutanten von Bcr-Abl transfizierten Mäusen verzögerte AMN-107 den Ausbruch von Leukämie.

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