Nortadalafil

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Katalog-Nr.

CEI-1446

Beschreibung

Nortadalafil ist ein Inhibitor von PDE5.

Produktübersicht

Der cGMP-spezifische PDE5 ist das Haupt-PDE-Isoenzym im Corpus cavernosum und steuert die penile Erektion. Die in der Klinik verwendeten PDE5-Hemmer verstärken den NO-cCMP-Weg und verbessern den normalen Prozess, der zur penile Erektion führt. Nortadalafil ist Demethyl-Tadalafil, ein PDE5-Hemmer, der derzeit in Tablettenform zur Behandlung von erektiler Dysfunktion unter dem Namen Cialis und zur Behandlung von pulmonaler arterieller Hypertonie unter dem Namen Adcirca vermarktet wird. Klinische Studie: Tadalafil einmal täglich bietet eine Wirksamkeit, die mit Bedarfsdosierungsregimen von PDE-5-Hemmern vergleichbar ist, wird gut vertragen und ermöglicht es Patienten und ihren Partnern, die Verabreichung von Medikamenten von der sexuellen Aktivität zu trennen, wodurch sie zu dem Sexualleben zurückkehren können, das sie vor dem Auftreten der erektilen Dysfunktion hatten.

CAS-Nr.

171596-36-4

Molekulargewicht

375,38

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Demethyl Tadalafil

Targets

PDE5

IC50

N/A für Nortadalafil; 5 nM für Tadalafil

Molekularformel

C21H17N3O4

Chemischer Name

(6R,12aR)-6-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2,3,12,12a-tetrahydropyrazino[1,2:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4(6H,7H)-dione

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

Tadalafil wurde als ein hochwirksamer PDE5-Hemmer (IC50 = 5 nM) mit hoher Selektivität für PDE5 im Vergleich zu PDE1-4 und PDE6 identifiziert. Es zeigt eine 85-fache höhere Selektivität gegenüber PDE6 als Sildenafil.

In vivo

Tadalafil zeigte eine ausgeprägte und langanhaltende blutdrucksenkende Wirkung (30 mmHg/>7 h) im Modell der spontan hypertensiven Ratte nach oraler Verabreichung (5 mg/kg).

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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