NSC 74859 (S3I-201)

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Katalog-Nr.

CEI-0199

Beschreibung

S3I-201(NSC 74859) hemmt den Stat3-Stat3-Komplex mit einem IC50 von 86 µM.

CAS-Nr.

501919-59-1

Molekulargewicht

365,36

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

STAT3

Molekularformel

C16H15NO7S

Chemischer Name

2-Hydroxy-4-(2-(Tosyloxy)acetamido)benzoesäure

Löslichkeit

DMSO 73 mg/mL, Wasser

In vitro

S3I-201 (NSC 74859) hemmt die Bildung von Stat3-Stat3-Komplexen sowie die DNA-Bindung und transkriptionalen Aktivitäten von Stat3. S3I-201 hemmt die DNA-Bindungsaktivität von Stat3 mit einem IC50 von 86 µM. S3I-201 hemmt das Wachstum und induziert Apoptose bevorzugt in Tumorzellen, die persistierend aktiviertes Stat3 enthalten.

In vivo

S3I-201 hemmt die Expression der von Stat3 regulierten Gene, die Cyclin D1, Bcl-xL und Survivin kodieren, und hemmt das Wachstum von menschlichen Brusttumoren in vivo. Das Tumorwachstum kann durch S3I-201 gehemmt werden. Menschliche Brusttumor (MDA-MB-231) tragende Mäuse erhielten S3I-201 (5 mg/kg) i.v. alle 2 oder alle 3 Tage. Die Tumorgrößen wurden alle 2-3 Tage überwacht.

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