NSC319726

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Katalog-Nr.

CEI-0917

Beschreibung

NSC319726 ist ein p53(R175) Mutantenreaktivator, zeigt Wachstumshemmung in Zellen, die die mutante p53 exprimieren, mit einem IC50 von 8 nM für die p53(R175) Mutante, zeigt keine Hemmung für p53 Wildtyp-Zellen.

CAS-Nr.

71555-25-4

Molekulargewicht

234,32

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

p53(R175)

IC50

8 nM

Molekularformel

C11H14N4S

Chemischer Name

1-Azetidinecarbothioic acid, 2-[1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazid

Löslichkeit

DMSO mg/mL; Wasser mg/mL; Ethanol mg/mL

In vitro

NSC319726 ist ein p53(R175) Mutantenreaktivator, der Wachstumshemmung in Zellen mit exprimiertem mutantem p53 zeigt, mit einem IC50 von 8 nM für die p53(R175) Mutante, zeigt keine Hemmung für p53 Wildtyp-Zellen und zeigt eine 10- bis 100-fache Selektivität gegenüber anderen Hotspot-p53-Mutanten. NSC319276 induziert p53(R175)-mutantenabhängige Apoptose. Die Behandlung mit NSC319726 induziert eine WT-ähnliche konformationale Veränderung im p53(R175) Mutantenprotein, die die sequenzspezifische p53-Transkription wiederherstellt. Die Aktivität von NSC319726 hängt von den zinkionenchelatierenden Eigenschaften der Verbindung sowie von Redoxänderungen ab.

In vivo

NSC319726 (5mg/kg, 7 Tage) zeigt eine höhere Toxizität für p53(R172H/R172H) Mäuse, mit nur 30% Überlebensrate, im Vergleich zu 100% Überlebensrate für p53+/+ und p53-/- Mäuse. NSC319726 hemmt das Wachstum von TOV112D-p53(R175H) Xenografts, jedoch nicht von H460 (p53+/+) und MDAMB468-p53(R273W) Xenografts.

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